CCT點擊化學主旨是通過小單元的拼接，來快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。它尤其強調開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎的組合化學新方法，并借助這些反應(點擊反應)來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學的代表反應為銅催化的疊氮-炔基Husigen環加成反應(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。點擊化學的概念對化學合成領域有很大的貢獻，在藥物開發和生物醫用材料等的諸多領域中，它已經成為最為有用和吸引人的合成理念之一。
“點擊化學”的提出順應了化學合成對分子多樣性上的要求。從20世紀末開始，新藥線的需求和高通量篩選方法的出現，使大量新型分子的合成成為化學合成的迫切任務，建立分子庫、發展分子多樣性成了重要的課題。90年代的新興技術——組合化學是這方面的一項重要技術，在多肽分子庫的建立上尤其成功，但在結構類型大改變的多樣性上還有很大的局限性，因此需要有更多的方式和途徑來發展分子多樣性。“點擊化學”的基本思想就是利用碳-雜原子成鍵反應快速實現分子多樣性。
CCT點擊化學的概念最早來源于對天然產物和生物合成途徑的觀察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產物，自然界能夠通過拼接上千萬個這一類型的單元(氨基酸、單糖)，來合成非常復雜的生物分子(蛋白質和多糖)。這一過程具有明顯的傾向性，即"樂于"借助形成碳-雜原子鍵，來完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開發和合成具有很重要的意義。
CCT點擊化學通過一系列可靠的化學反應成功構建新的藥效團。所謂可靠的化學反應意指這些反應能夠產生高立體選擇性的產物，且其副產物無害而對氧氣和水不敏感，這意味著產物具有相當高的穩定性。“點擊化學”主要用于研發和制造可用于醫學診斷和新藥開發的新型生化標記物。
